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阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂-TGF-β/Smad信号通路

发布时间:2020-05-21

阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂-TGF-β/Smad信号通路

TGF-β/Smad

      TGF-β (转化生长因子β) 是一种多效性、多向性的细胞因子,Smad蛋白是细胞内重要的TGF-β信号传导和调节分子,可将TGF-β信号由胞浆直接传导至细胞核。TGF-β超家族信号转导途径在众多生物系统中对细胞增殖、分化及凋亡,细胞外机制的合成、免疫功能、创伤修复的调节发挥重要作用。TGF-β/Smad信号通路与人类许多疾病相关,如糖尿病肾病、风湿性疾病、骨关节炎、脊柱关节病等。

TGF-β/Smad通路转导过程

      TGF-β结合两种受体,TGF-βI型和II型受体(分别为TβRI和TβRII)形成信号通路。TβRII通过磷酸化TβRI,激活TβRI激酶活性。TβRI再磷酸化Smad转录因子,传送胞内信号。Smad蛋白主要有3类:1)受体调节的Smads(R-Smads):Smad 1,Smad 2,Smad 3,Smad 5,Smad 8。Smad 2和Smad 3参与TGF-β和活化素信号通路,而Smad 1、Smad 5和Smad 8调节BMP信号通路; 2)共调节Smads(Co-smad): Smad 4和Smad 10;3)抑制性Smads(I-Smads): Smad 6和Smad 7。Smad 4和R-Smads在细质中形成异质复合物(R-Smad/Co-Smad),转运至细胞核,在转录共激活因子的作用下,调控基因的表达。

TGF-β/Smad信号通路图

产品列表

按靶点分类:     

*TGF-β/Smad

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50Ki
S125924SB431542≥98%301836-41-910mg,50mg无细胞ALK594 nM
L127229LDN-193189≥98%1062368-24-45mg,25mgC2C12细胞ALK25 nM
ALK330 nM
L126937LY2157299≥99%700874-72-25mg,10mg,50mg无细胞TβRI56 nM
L126135LY2109761≥99%700874-71-15mg,10mg,50mg无细胞TβRI
38 nM
TβRII
300 nM
S129327SB525334≥98%356559-20-15mg,10mg,50mg无细胞ALK514.3 nM
N125272NG25≥98%1315355-93-15mg,10mg
TAK1149 nM
MAP4K221.7 nM
S126125SB505124≥98%694433-59-510mg,50mg无细胞ALK4129 nM
ALK547 nM
P129335Pirfenidone≥98%(GC)53179-13-8100mg,500mg,1g,5g
TGF-β

G125999GW788388≥98%452342-67-55mg,10mg,50mg,250mg无细胞ALK518 nM
L129343LY364947≥98%396129-53-65mg,10mg,50mg无细胞TGFβR-I59 nM
R125531RepSox≥98%446859-33-25mg,25mg,100mg无细胞TGFβR-123 nM
ALK54 nM
S125587SD-208≥98%627536-09-85mg,25mg,100mg
TGF-βRI48 nM
K134657Kartogenin≥98% (HPLC)4727-31-55mg,25mg,50mg,100mg,500mg



H107699橙皮素分析标准品,≥98%520-33-220mg



H107700橙皮素97%520-33-21g,5g,25g,100g



A114070 土木香内酯分析标准品,≥97%(HPLC)546-43-010mg,50mg



 

*Bcr-Abl

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50ED50
D125110Dasatinib≥99%302962-49-825mg,100mg,500mg,1g,5g无细胞Abl<1 nM
Src0.8 nM
c-Kit79 nM
I129225Imatinib Mesylate (STI571)≥99%220127-57-1100mg,250mg,1g,5g,25g无细胞v-Abl0.6 μM
c-Kit0.1 μM
PDGFR0.1 μM
P127550Ponatinib (AP24534)≥99%943319-70-810mg,50mg,250mg无细胞Abl0.37 nM
PDGFRα1.1 nM
VEGFR21.5 nM
FGFR12.2 nM
Src5.4 nM
D126182Danusertib (PHA-739358)≥98%827318-97-85mg,10mg,50mg无细胞Aurora A13 nM
Aurora B79 nM
Aurora C61 nM
B129232Bafetinib (INNO-406)≥98%859212-16-15mg,25mg,100mg无细胞Bcr-Abl5.8 nM
Lyn19 nM
K127169KW-2449≥98%1000669-72-65mg,25mg,100mg
Flt36.6 nM
N127928NVP-BHG712≥98%940310-85-05mg,25mg,100mg
EphB4
25 nM
c-Raf0.395 μM
c-Src1.266 μM
c-Abl1.667 μM
P126419PP121≥98%1092788-83-410mg,50mg
PDGFR2 nM
Hck8 nM
mTOR10 nM
VEGFR212 nM
Src14 nM
Abl18 nM
DNA-PK60 nM
D126373DCC-2036 (Rebastinib)≥99%1020172-07-910mg,50mg
Abl1(WT)0.8 nM
Abl1(T315I)4 nM
G129296GZD824≥99%1421783-64-35mg,25mg
Bcr-Abl(WT)0.34 nM
Bcr-Abl(T315I)0.68 nM
G126166GNF-2≥98%778270-11-45mg,25mg,50mg,250mg
Bcr-Abl

G177569GNF-797% 839706-07-9100mg
M351T<5 nM
T315I61 nM
E255 V122 nM
G250E136 nM
c-Abl133 nM

 

*PKC

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50Ki
E125760Enzastaurin (LY317615)≥98%170364-57-510mg,50mg,250mg无细胞PKCβ6 nM
S125985 Sotrastaurin≥99%425637-18-95mg,25mg无细胞PKCθ
0.22 nM
S102392星形孢菌素98%62996-74-11mg,5mg无细胞PKCα2 nM
PKCγ5 nM
PKCη4 nM
G129385Go 6983≥96%133053-19-710mg
PKCα7 nM
PKCβ7 nM
PKCγ6 nM
PKCδ10 nM
G129390GF109203X≥99% 133052-90-11mg,10mg,50mg无细胞PKCα20 nM
PKCβI17 nM
PKCβII16nM
PKCγ20 nM
R129394Ro 31-8220 Mesylate≥99%138489-18-610mg,50mg无细胞PKC-α5 nM
PKC-βI24 nM
PKC-βII14 nM
PKC-γ27 nM
PKC-ε24 nM
D155111Daphnetin>90.0%(HPLC)486-35-150mg,250mg,1g
EGFR7.67 μM
PKA9.33 μM
PKC25.01 μM
D133831盐酸白屈菜红碱98%3895-92-9 5mg,25mg
PKC7-18 μM
M111444杨梅苷98%17912-87-720mg,100mg



P167764佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯98%16561-29-81mg,5mg,25mg
PKC

 

*ROCK

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50Ki
Y129399Y-27632 dihydrochloride≥98%129830-38-25mg,10mg,50mg,100mg无细胞ROCK1(p160ROCK)140 nM
T126478Thiazovivin≥99%1226056-71-85mg,10mg,50mg无细胞ROCK0.5 μM
F122336Fasudil Hydrochloride98%105628-07-7100mg,250mg,500mg,1g,5g
ROCK2
0.33 μM
PKA
1.6 μM
PKG
1.6 μM
PKC
3.3 μM
MLCK
36 μM
G127028GSK429286A≥99%864082-47-32mg,10mg
ROCK114 nM
ROCK263 nM
R126531RKI-1447≥98%1342278-01-610mg,50mg
ROCK114.5 nM
ROCK26.2 nM
S127897KD025 (SLx-2119)≥98%911417-87-35mg,25mg,100mg
ROCK260 nM41 nM

 


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