阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂-MAPK信号通路

发表时间：2020-05-13

MAPK

丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路介导信号从细胞表面向细胞核内转导，通过三级激酶级联的形式传导细胞外信号，调控着细胞的生长、分化、炎症、凋亡、癌化、肿瘤细胞的侵袭和转移等多种生理活动过程。MAPK通路参与了许多疾病的发展，包括阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）、肌萎缩性侧索硬化（ALS），在癌症、免疫及神经退行性疾病的治疗中发挥了重大作用。

MAPK通路转导过程

MAPK家族在哺乳动物细胞中3个经典转导通路：MAPK（ERK）、C-Jun N末端kinse/应激激活蛋白激酶（JNK/SAPK）和p38激酶。每个与MAPK相关的级联反应由不少于三种酶串联激活：MAPK激酶激酶（MAPKK）、MAPK激酶（MAPKK）和MAPK激酶（MAPK）。
MAPK通路被多种细胞外和细胞内刺激激活，包括肽生长因子、细胞因子、激素和各种细胞应激源。在ERK信号通路中，ERK1/2被MEK1/2激活，而MEK1/2被Raf激活。Raf被Ras-GTPase激活，其激活是由表皮生长因子受体等RTKs诱导的。JNK和p38 MAPK信号通路被不同类型的细胞应激激活。JNK路径由JNK(一种MAP2K（如MKK4（SEK1）或MKK7））和MAP3K（如ASK1、TAK1、MEKK1或MLK3）组成。在p38通路中，p38被MKK3或MKK6激活，这些MAP2K被JNK通路中功能相同的MAP3K激活。

MAPK信号通路图

产品列表

按靶点分类：

*MEK

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	Kd
S125580	Selumetinib (AZD6244)	≥99%	606143-52-6	25mg,100mg,500mg		MEK1	14 nM
						MEK2	530 nM
						ERK1/2	10 nM
P125494	PD0325901	≥99%	391210-10-9	5mg,25mg,100mg	无细胞	MEK	0.33 nM
T127461	Trametinib (GSK1120212)	≥98%	871700-17-3	10mg,50mg,100mg,250mg,500mg,1g	无细胞	MEK1	0.92 nM
T127461	Trametinib (GSK1120212)	≥98%	871700-17-3	10mg,50mg,100mg,250mg,500mg,1g	无细胞	MEK2	1.8 nM
U127670	U0126-EtOH	≥97%	1173097-76-1	25mg,100mg,500mg	无细胞	MEK1	0.07 μM
U127670	U0126-EtOH	≥97%	1173097-76-1	25mg,100mg,500mg	无细胞	MEK2	0.06 μM
P126620	PD98059	≥98%	167869-21-8	10mg,50mg	无细胞	MEK	2 μM
A125227	Pimasertib (AS-703026)	≥98%	1236699-92-5	5mg,10mg,50mg	MM细胞系	MEK1/2	5 nM-2 μM
B129583	BIX 02188	≥98%	1094614-84-2	5mg,10mg,50mg		MEK5	4.3 nM
B129583	BIX 02188	≥98%	1094614-84-2	5mg,10mg,50mg		ERK5	810 nM
T127214	TAK-733	≥96%	1035555-63-5	5mg,10mg,50mg		MEK1	3.2 nM
A127453	AZD8330	≥98%	869357-68-6	5mg,25mg,100mg		MEK 1/2	7 nM
M126898	MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)	≥99%	606143-89-9	10mg,50mg	无细胞	MEK1/2	12 nM
P125156	PD318088	≥98%	391210-00-7	5mg,25mg,100mg		MEK1/2
H111271	和厚朴酚	分析标准品	35354-74-6	20mg
H111272	和厚朴酚	≥98% (HPLC)	35354-74-6	50mg,200mg,250mg,1g,5g
S125929	SL-327	≥98%	305350-87-2	10mg,50mg		MEK1	0.18 μM
S125929	SL-327	≥98%	305350-87-2	10mg,50mg		MEK2	0.22 μM
M111175	杨梅素	0.97	529-44-2	25mg,100mg,500mg,		MEK1
M111175	杨梅素	0.97	529-44-2	25mg,100mg,500mg,		PI3Kγ		0.17 μM
M111176	杨梅素	分析标准品,≥98%	529-44-2	20mg		MEK1
M111176	杨梅素	分析标准品,≥98%	529-44-2	20mg		PI3Kγ		0.17 μM
C127135	Cobimetinib	≥99%	934660-93-2	5mg,10mg,25mg,50mg,100mg		MEK1	4.2 nM

*Raf

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	ED50	Ki	Kd
V127521	Vemurafenib (PLX4032, RG7204)	≥98%	918504-65-1	10mg,25mg,50mg,100mg,500mg,1g,5g		B-RafV600E	31 nM
S129593	Sorafenib Tosylate	≥99%	475207-59-1	50mg,100mg,250mg,1g,5g		Raf-1	6 nM
						wtBRAF	22 nM
						V599EBRAF	38 nM
P127903	PLX-4720	≥99%	918505-84-7	5mg,25mg,100mg		B-RafV600E	13 nM
D127289	Dabrafenib	≥98%	1195765-45-7	5mg,25mg,100mg,500mg,1g	无细胞	BRAFV600	0.7 nM
G127893	GDC-0879	≥96%	905281-76-7	2mg,5mg,25mg	A375和Colo205细胞	B-Raf	0.13 nM
R127906	RAF265 (CHIR-265)	≥98%	927880-90-8	5mg,10mg,50mg		C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E	3-60 nM
R127906	RAF265 (CHIR-265)	≥98%	927880-90-8	5mg,10mg,50mg	无细胞	VEGFR2	30 nM
A129605	AZ 628	98%	878739-06-1	5mg,25mg	无细胞	BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1	105 nM
						BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1	34 nM
						BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1	29 nM
N127928	NVP-BHG712	≥98%	940310-85-0	5mg,25mg,100mg		EphB4		25 nM
						c-Raf	0.395 μM
						c-Src	1.266 μM
						c-Abl	1.667 μM
S125513	SB590885	≥98%	405554-55-4	10mg,50mg	无细胞	B-Raf			0.16 nM
Z129624	ZM 336372	≥98%	208260-29-1	5mg,10mg,50mg		c-Raf	70 nM
S125098	Sorafenib	99%	284461-73-0	250mg,1g		Raf-1	6 nM
						B-Raf	22 nM
						VEGFR-2	90 nM
G129612	GW5074	≥99%	220904-83-6	5mg,25mg		c-Raf	9 nM
C126457	CEP-32496	≥99%	1188910-76-0	5mg,25mg		BRAF(V600E/WT)				14 nM/36 nM
C126457	CEP-32496	≥99%	1188910-76-0	5mg,25mg		c-Raf				39 nM

*p38 MAPK

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	Kd
S131899	SB-203580	≥98%(HPLC)	152121-47-6	5mg,25mg,100mg,500mg	THP-1细胞	p38 MAPK	0.3-0.5 μM
S131899	SB-203580	≥98%(HPLC)	152121-47-6	5mg,25mg,100mg,500mg	THP-1细胞	PKB	3-5 μM
D125100	Doramapimod	≥99%	285983-48-4	10mg,50mg,250mg	无细胞	p38α	38 nM
						p38β	65 nM
						p38γ	200 nM
						p38δ	520 nM
					THP-1细胞	p38α		0.1 nM
S134307	SB 202190	0.99	152121-30-7	5mg,25mg,100mg		p38α	50 nM
S134307	SB 202190	0.99	152121-30-7	5mg,25mg,100mg		p38β	100 nM
L127430	LY2228820	≥98%	862507-23-1	5mg,25mg,50mg		p38 MAPK	7 nM
S125094	SD-06	-	271576-80-8	5mg		p38α	0.016 μM
S125094	SD-06	-	271576-80-8	5mg		p38β	0.677 μM
P127738	PH-797804	≥99%	586379-66-0	5mg,10mg,25mg	无细胞	p38α	26 nM
V126681	VX-745	≥98%	209410-46-8	10mg,50mg		p38α	10 nM
T125460	TAK-715	≥99%	303162-79-0	5mg		p38α	7.1 nM
S127730	Skepinone-L	≥99%	1221485-83-1	5mg,10mg,50mg		p38 MAPK	5 nM
A111379	积雪草酸	98%	464-92-6	50mg,200mg,500mg,1g,5g

*JNK

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	靶点	IC50	Ki
S125267	SP600125	≥98%	129-56-6	25mg,100mg,500mg,1g,5g	JNK1	40 nM
					JNK2	40 nM
					JNK3	90 nM
C126262	CC-930	≥99%	899805-25-5	5mg,10mg,25mg,50mg,100mg	JNK1	61 nM	44 ± 3 nM
					JNK2	5 nM	6.2 ± 0.6 nM
					JNK3	5 nM
					ERK1	0.48 μM
					p38α	3.4 μM
A102397	茴香霉素	97%	22862-76-6	5mg,25mg,100mg	JNK

*ERK

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	靶点	靶点	IC50	Ki	Kd
S127539	SCH772984	≥98%	942183-80-4	5mg,10mg,25mg,50mg	无细胞	ERK1/2	4 nM
S127539	SCH772984	≥98%	942183-80-4	5mg,10mg,25mg,50mg	无细胞	ERK1/2	1 nM
V127492	VX-11e	≥98%	896720-20-0	5mg,25mg,100mg		ERK2		<2 nM
M115695	木兰脂素	分析标准品,≥98%	31008-18-1	20mg		ERK1	87 nM
M115695	木兰脂素	分析标准品,≥98%	31008-18-1	20mg		ERK2	16.5 nM
X125609	XMD8-92	≥99%	1234480-50-2	10mg,50mg,100mg		BMK1/ERK5			80 nM
R174276	Ravoxertinib	97%	1453848-26-4	100mg		ERK1	1.1 nM
R174276	Ravoxertinib	97%	1453848-26-4	100mg		ERK2	0.3 nM

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