阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂-TGF-β/Smad信号通路

发表时间：2020-05-21

TGF-β/Smad

TGF-β (转化生长因子β) 是一种多效性、多向性的细胞因子，Smad蛋白是细胞内重要的TGF-β信号传导和调节分子，可将TGF-β信号由胞浆直接传导至细胞核。TGF-β超家族信号转导途径在众多生物系统中对细胞增殖、分化及凋亡，细胞外机制的合成、免疫功能、创伤修复的调节发挥重要作用。TGF-β/Smad信号通路与人类许多疾病相关，如糖尿病肾病、风湿性疾病、骨关节炎、脊柱关节病等。

TGF-β/Smad通路转导过程

TGF-β结合两种受体,TGF-βI型和II型受体(分别为TβRI和TβRII)形成信号通路。TβRII通过磷酸化TβRI，激活TβRI激酶活性。TβRI再磷酸化Smad转录因子，传送胞内信号。Smad蛋白主要有3类：1）受体调节的Smads（R-Smads）：Smad 1，Smad 2，Smad 3，Smad 5，Smad 8。Smad 2和Smad 3参与TGF-β和活化素信号通路，而Smad 1、Smad 5和Smad 8调节BMP信号通路； 2）共调节Smads（Co-smad）： Smad 4和Smad 10；3）抑制性Smads（I-Smads）： Smad 6和Smad 7。Smad 4和R-Smads在细质中形成异质复合物（R-Smad/Co-Smad），转运至细胞核，在转录共激活因子的作用下，调控基因的表达。

TGF-β/Smad信号通路图

产品列表

按靶点分类：

*TGF-β/Smad

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	Ki
S125924	SB431542	≥98%	301836-41-9	10mg,50mg	无细胞	ALK5	94 nM
L127229	LDN-193189	≥98%	1062368-24-4	5mg,25mg	C2C12细胞	ALK2	5 nM
L127229	LDN-193189	≥98%	1062368-24-4	5mg,25mg	C2C12细胞	ALK3	30 nM
L126937	LY2157299	≥99%	700874-72-2	5mg,10mg,50mg	无细胞	TβRI	56 nM
L126135	LY2109761	≥99%	700874-71-1	5mg,10mg,50mg	无细胞	TβRI		38 nM
L126135	LY2109761	≥99%	700874-71-1	5mg,10mg,50mg	无细胞	TβRII		300 nM
S129327	SB525334	≥98%	356559-20-1	5mg,10mg,50mg	无细胞	ALK5	14.3 nM
N125272	NG25	≥98%	1315355-93-1	5mg,10mg		TAK1	149 nM
N125272	NG25	≥98%	1315355-93-1	5mg,10mg		MAP4K2	21.7 nM
S126125	SB505124	≥98%	694433-59-5	10mg,50mg	无细胞	ALK4	129 nM
S126125	SB505124	≥98%	694433-59-5	10mg,50mg	无细胞	ALK5	47 nM
P129335	Pirfenidone	≥98%(GC)	53179-13-8	100mg,500mg,1g,5g		TGF-β
G125999	GW788388	≥98%	452342-67-5	5mg,10mg,50mg,250mg	无细胞	ALK5	18 nM
L129343	LY364947	≥98%	396129-53-6	5mg,10mg,50mg	无细胞	TGFβR-I	59 nM
R125531	RepSox	≥98%	446859-33-2	5mg,25mg,100mg	无细胞	TGFβR-1	23 nM
R125531	RepSox	≥98%	446859-33-2	5mg,25mg,100mg	无细胞	ALK5	4 nM
S125587	SD-208	≥98%	627536-09-8	5mg,25mg,100mg		TGF-βRI	48 nM
K134657	Kartogenin	≥98% (HPLC)	4727-31-5	5mg,25mg,50mg,100mg,500mg
H107699	橙皮素	分析标准品,≥98%	520-33-2	20mg
H107700	橙皮素	97%	520-33-2	1g,5g,25g,100g
A114070	土木香内酯	分析标准品,≥97%(HPLC)	546-43-0	10mg,50mg

*Bcr-Abl

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	ED50
D125110	Dasatinib	≥99%	302962-49-8	25mg,100mg,500mg,1g,5g	无细胞	Abl	<1 nM
						Src	0.8 nM
						c-Kit	79 nM
I129225	Imatinib Mesylate (STI571)	≥99%	220127-57-1	100mg,250mg,1g,5g,25g	无细胞	v-Abl	0.6 μM
						c-Kit	0.1 μM
						PDGFR	0.1 μM
P127550	Ponatinib (AP24534)	≥99%	943319-70-8	10mg,50mg,250mg	无细胞	Abl	0.37 nM
						PDGFRα	1.1 nM
						VEGFR2	1.5 nM
						FGFR1	2.2 nM
						Src	5.4 nM
D126182	Danusertib (PHA-739358)	≥98%	827318-97-8	5mg,10mg,50mg	无细胞	Aurora A	13 nM
						Aurora B	79 nM
						Aurora C	61 nM
B129232	Bafetinib (INNO-406)	≥98%	859212-16-1	5mg,25mg,100mg	无细胞	Bcr-Abl	5.8 nM
B129232	Bafetinib (INNO-406)	≥98%	859212-16-1	5mg,25mg,100mg	无细胞	Lyn	19 nM
K127169	KW-2449	≥98%	1000669-72-6	5mg,25mg,100mg		Flt3	6.6 nM
N127928	NVP-BHG712	≥98%	940310-85-0	5mg,25mg,100mg		EphB4		25 nM
						c-Raf	0.395 μM
						c-Src	1.266 μM
						c-Abl	1.667 μM
P126419	PP121	≥98%	1092788-83-4	10mg,50mg		PDGFR	2 nM
						Hck	8 nM
						mTOR	10 nM
						VEGFR2	12 nM
						Src	14 nM
						Abl	18 nM
						DNA-PK	60 nM
D126373	DCC-2036 (Rebastinib)	≥99%	1020172-07-9	10mg,50mg		Abl1(WT)	0.8 nM
D126373	DCC-2036 (Rebastinib)	≥99%	1020172-07-9	10mg,50mg		Abl1(T315I)	4 nM
G129296	GZD824	≥99%	1421783-64-3	5mg,25mg		Bcr-Abl(WT)	0.34 nM
G129296	GZD824	≥99%	1421783-64-3	5mg,25mg		Bcr-Abl(T315I)	0.68 nM
G126166	GNF-2	≥98%	778270-11-4	5mg,25mg,50mg,250mg		Bcr-Abl
G177569	GNF-7	97%	839706-07-9	100mg		M351T	<5 nM
						T315I	61 nM
						E255 V	122 nM
						G250E	136 nM
						c-Abl	133 nM

*PKC

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	Ki
E125760	Enzastaurin (LY317615)	≥98%	170364-57-5	10mg,50mg,250mg	无细胞	PKCβ	6 nM
S125985	Sotrastaurin	≥99%	425637-18-9	5mg,25mg	无细胞	PKCθ		0.22 nM
S102392	星形孢菌素	98%	62996-74-1	1mg,5mg	无细胞	PKCα	2 nM
						PKCγ	5 nM
						PKCη	4 nM
G129385	Go 6983	≥96%	133053-19-7	10mg		PKCα	7 nM
						PKCβ	7 nM
						PKCγ	6 nM
						PKCδ	10 nM
G129390	GF109203X	≥99%	133052-90-1	1mg,10mg,50mg	无细胞	PKCα	20 nM
						PKCβI	17 nM
						PKCβII	16nM
						PKCγ	20 nM
R129394	Ro 31-8220 Mesylate	≥99%	138489-18-6	10mg,50mg	无细胞	PKC-α	5 nM
						PKC-βI	24 nM
						PKC-βII	14 nM
						PKC-γ	27 nM
						PKC-ε	24 nM
D155111	Daphnetin	>90.0%(HPLC)	486-35-1	50mg,250mg,1g		EGFR	7.67 μM
						PKA	9.33 μM
						PKC	25.01 μM
D133831	盐酸白屈菜红碱	98%	3895-92-9	5mg,25mg		PKC	7-18 μM
M111444	杨梅苷	98%	17912-87-7	20mg,100mg
P167764	佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯	98%	16561-29-8	1mg,5mg,25mg		PKC

*ROCK

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	Ki
Y129399	Y-27632 dihydrochloride	≥98%	129830-38-2	5mg,10mg,50mg,100mg	无细胞	ROCK1(p160ROCK)	140 nM
T126478	Thiazovivin	≥99%	1226056-71-8	5mg,10mg,50mg	无细胞	ROCK	0.5 μM
F122336	Fasudil Hydrochloride	98%	105628-07-7	100mg,250mg,500mg,1g,5g		ROCK2		0.33 μM
						PKA		1.6 μM
						PKG		1.6 μM
						PKC		3.3 μM
						MLCK		36 μM
G127028	GSK429286A	≥99%	864082-47-3	2mg,10mg		ROCK1	14 nM
G127028	GSK429286A	≥99%	864082-47-3	2mg,10mg		ROCK2	63 nM
R126531	RKI-1447	≥98%	1342278-01-6	10mg,50mg		ROCK1	14.5 nM
R126531	RKI-1447	≥98%	1342278-01-6	10mg,50mg		ROCK2	6.2 nM
S127897	KD025 (SLx-2119)	≥98%	911417-87-3	5mg,25mg,100mg		ROCK2	60 nM	41 nM

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