异丙醇镱(III),6742-69-4,赛拉嗪,7361-61-7,呫吨-9-羧酸,82-07-5,黄嘌呤核苷,146-80-5,巴氯酚,1134-47-0生产厂家-上海阿拉丁生化科技股份有限公司

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阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--PI3K/Akt/mTOR信号通路(二)

发布时间:2019-12-09

阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--PI3K/Akt/mTOR信号通路(二)

PI3K/AKT/mTOR

PI3K/AKT/mTOR是调节细胞周期的重要细胞内信号通路。PI3K/AKT/mTOR信号通路与细胞的生长、存活、增殖、凋亡、血管生成、自吞噬过程中发挥着重要的生物学功能。该通路是由磷脂酰肌醇3- 激酶(PI3Ks)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(Akt)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)组成。

PI3K/Akt/mTOR通路过程

PI3K激活后产生PIP3, PIP3促使PDK1(phosphoinositide dependent kinase-1)磷酸化含有PH结构域的信号AKT蛋白(Ser308),从而活化AKT。AKT有很多下游效应,可通过磷酸化多种酶、激酶和转录因子等下游因子,进而调节细胞的功能。mTOR,是PI3K/Akt 下游的一种重要的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶,调节肿瘤细胞的自噬的经典通路。

PI3K/Akt/mTOR信号通路图

产品列表

按靶点分类:     

*GSK-3

糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,可调控糖原合成酶(GS ) 的活性、也作用于众多信号蛋白结构蛋白和转录因子,调节细胞的分化、增殖、存活和凋亡。

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50Ki
S129716SB216763≥98%280744-09-45mg,10mg,50mg
GSK-3α34.3 nM
C129718CHIR-98014≥99%252935-94-75mg,25mg无细胞GSK-3α0.65 nM
GSK-3β0.58 nM
T126075TWS119≥95%601514-19-610mg,25mg,50mg无细胞GSK-3β30 nM
T127039Tideglusib≥98%865854-05-35mg,25mg,100mg无细胞GSK-3β60 nM
S129720SB415286≥99%264218-23-710mg,50mg
GSK3α78 nM31 nM
B129724BIO≥98%667463-62-910mg,50mg无细胞GSK-3α5 nM
GSK-3β5 nM
C125082CHIR-99021≥98%252917-06-95mg,25mg
GSK-3α10 nM
GSK-3β6.7 nM
A126819AZD2858≥99%486424-20-810mg,50mg
GSK-368 nM
A126905AZD1080≥98%612487-72-65mg,25mg
GSK3α
6.9 nM
GSK3β
31 nM
A126821AR-A014418≥98%487021-52-35mg,10mg,50mgGSK3β104 nM38 nM
T126722TDZD-8≥98%327036-89-55mg,25mg,100mgGSK-3β2 Μm
L126079LY2090314≥98%603288-22-85mg,25mg,100mg
GSK-3α1.5 nM
GSK-3β0.9 nM
I111268靛玉红95%479-41-450mg
细胞周期依赖性激酶5 μM
GSK-3β0.6 μM
I140424靛玉红分析标准品,≥98%479-41-410mg
细胞周期依赖性激酶5 μM
GSK-3β0.6 μM
I111267靛玉红分析标准品,≥95%479-41-410mg,20mg
细胞周期依赖性激酶5 μM
GSK-3β0.6 μM
D1673182-D0898% (HPLC)144707-18-65mg,25mg
Axl0.49 nM
IRAK43.9 nM
ROS15.3 nM
MLK49.8 nM
GSK3β11 nM
RET11 nM
KDR17 nM
PI3Kα35 nM
B152410Bikinin≥98.0%188011-69-05mg,25mg,100mgGSK-3

*ATM/ATR

ATM/ATR是丝氨酸-苏氨酸激酶PI3家族的成员,是DNA损伤反应的传感器和效应器。ATM和ATR磷酸化常见的以及特定的底物来激活检查点信号,并调节G1、S和G2细胞周期检查点。

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50KiED50
B126286BEZ235≥99%915019-65-725mg,100mg无细胞p110α4 nM

p110γ5 nM

p110δ 7 nM

p110β 75 nM

mTOR(p70S6K)6 nM

3T3TopBP1-ER ATR21 nM

K126884KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)≥98%587871-26-95mg,25mg,100mg无细胞ATM12.9 nM2.2 nM
K127121KU-60019≥98%925701-49-15mg,25mg,100mg无细胞ATM6.3 nM

V125220VE-821≥98%1232410-49-95mg,25mg,100mg无细胞ATR26 nM13 nM
W100984Wortmannin98%19545-26-75mg,10mg,25mg无细胞PI3K3 nM

DNA-PK16 nM

ATM150 nM

T129646Torin 2≥98%1223001-51-15mg,10mg,50mgp53?/? MEFs细胞系mTOR0.25 nM

PC3细胞系ATM

28 nM
ATR

35 nM
DNA-PK

118 nM
C128014CP-466722≥98%1080622-86-15mg,25mg




E125288ETP-46464≥99%1345675-02-610mg,50mg
ATR25 nM

C129735CGK 733≥99%905973-89-95mg,10mg,50mgATM/ATR200 nM

A125603AZ20≥98%1233339-22-45mg,10mg,50mg无细胞ATR5 nM

S117968五味子乙素分析标准品,>98%61281-37-620mg,25mg,100mgATR和P-gp


C129284Chloroquine Phosphate≥99%50-63-55g,10g,25g,100g,500gATM


*PDK-1

PDK-1是此通路的主要激酶,可激活AKT/PKB和许多其他AGC激酶(包括PKC,S6K,SGK)。

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50Ki
O126958OSU-03012 (AR-12)≥98%742112-33-05mg,25mg,100mg无细胞PDK-15 μM
B126947BX-795≥97%702675-74-910mg,50mg,100mg无细胞PDK16 nM
B126138BX-912≥97%702674-56-45mg,25mg,100mg无细胞PDK112 nM
P127286PHT-427≥98%1191951-57-110mg,50mg
Akt
2.7 μM
PDPK1
5.2 μM
G126481GSK2334470≥98%1227911-45-610mg,50mg无细胞PDK110 nM

*S6 Kinase

RSK(核糖体s6激酶)家族成员。RSK有两个亚家族,p90rsk(也称为MAPK激活蛋白激酶-1,MAPKAP-K1)和p70rsk(也称为S6-H1激酶或简称S6激酶)。

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50Ki
A126209AT7867≥98%857531-00-15mg,10mg,50mg无细胞Akt132 nM
Akt217 nM
Akt347 nM
p70S6K85 nM
PKA20 nM
E129765PF-4708671≥99%1255517-76-05mg,10mg,25mg无细胞S6 kinase(S6K1亚型)160 nM20 nM
H129712H 89 2HCl≥99%130964-39-510mg,50mg无细胞PKA
48 nM

*AMPK

AMPK(AMP活化蛋白激酶)是一种在细胞能量稳态中起作用的酶,调节几种细胞内系统的代谢,包括葡萄糖的细胞吸收,脂肪酸的β-氧化和葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)和线粒体的生物发生。

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点KiEC50
D129758Dorsomorphin 2HCl≥98%1219168-18-95mg,10mg,50mg无细胞AMPK109 nM
D139352Dorsomorphin≥98%866405-64-35mg,25mg,100mg无细胞AMPK109 nM
A127825A-769662≥98%844499-71-45mg,10mg,50mg无细胞AMPK
0.8 μM
A129749Acadesine≥98%2627-69-250mg,250mg,1g
AMPK

P102146苯乙双胍盐酸盐97%834-28-61g,5g
AMPK

A111884腺苷-5'-磷酸from yeast,≥97%18422-05-45g,25g,100g
AMPK

*DNA-PK

DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)是丝/苏氨酸蛋白激酶,属于PI3K的相关激酶(PIKK)家族成员。参与非同源末端连接(NHEJ)通路,也和ATR/ATM协同磷酸化DNA损伤检查点的蛋白。

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50
P125961PI-103≥98%371935-74-910mg,50mg,100mg无细胞p110α2 nM
p110β3 nM
p110δ3 nM
p110γ15 nM
mTOR30 nM
DNA-PK23 nM
K126842NU7441 (KU-57788)≥98%503468-95-95mg,25mg,100mg无细胞DNA-PK14 nM
PI3K5 μM
P125966PIK-75≥98%372196-77-510mg,50mg,100mg
p110α5.8 nM
无细胞DNA-PK2 nM
N129741NU7026≥98%154447-35-510mg,50mg无细胞DNA-PK0.23 μM
P126419PP121≥98%1092788-83-410mg,50mg
PDGFR2 nM
Hck8 nM
mTOR10 nM
VEGFR212 nM
Src14 nM
Abl18 nM
DNA-PK60 nM
K129743KU-0060648≥99%881375-00-42mg,25mg
DNA-PK8.6 nM
PI3Kα4 nM
PI3Kβ0.5 nM
PI3Kδ0.1 nM
PI3Kγ0.59 μM

*PI4K

磷脂酰肌醇4激酶(PI4Ks)参与合成磷脂酰肌醇4磷酸酯(PI4P),属于磷脂酰肌醇家族。

项目号产品名称规格CAS包装靶点IC50
P126888PIK-93≥96%593960-11-35mg,25mg,100mgPI4KIIIβ19 nM
PI3Kα39 nM


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