阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--PI3K/Akt/mTOR信号通路（二）

发表时间：2019-12-09

PI3K/AKT/mTOR

PI3K/AKT/mTOR是调节细胞周期的重要细胞内信号通路。PI3K/AKT/mTOR信号通路与细胞的生长、存活、增殖、凋亡、血管生成、自吞噬过程中发挥着重要的生物学功能。该通路是由磷脂酰肌醇3- 激酶（PI3Ks）、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（Akt）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）组成。

PI3K/Akt/mTOR通路过程

PI3K激活后产生PIP3, PIP3促使PDK1(phosphoinositide dependent kinase-1)磷酸化含有PH结构域的信号AKT蛋白（Ser308），从而活化AKT。AKT有很多下游效应，可通过磷酸化多种酶、激酶和转录因子等下游因子，进而调节细胞的功能。mTOR，是PI3K/Akt 下游的一种重要的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶，调节肿瘤细胞的自噬的经典通路。

PI3K/Akt/mTOR信号通路图

产品列表

按靶点分类：

*GSK-3

糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，可调控糖原合成酶(GS ) 的活性、也作用于众多信号蛋白结构蛋白和转录因子，调节细胞的分化、增殖、存活和凋亡。

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	Ki
S129716	SB216763	≥98%	280744-09-4	5mg,10mg,50mg		GSK-3α	34.3 nM
C129718	CHIR-98014	≥99%	252935-94-7	5mg,25mg	无细胞	GSK-3α	0.65 nM
C129718	CHIR-98014	≥99%	252935-94-7	5mg,25mg	无细胞	GSK-3β	0.58 nM
T126075	TWS119	≥95%	601514-19-6	10mg,25mg,50mg	无细胞	GSK-3β	30 nM
T127039	Tideglusib	≥98%	865854-05-3	5mg,25mg,100mg	无细胞	GSK-3β	60 nM
S129720	SB415286	≥99%	264218-23-7	10mg,50mg		GSK3α	78 nM	31 nM
B129724	BIO	≥98%	667463-62-9	10mg,50mg	无细胞	GSK-3α	5 nM
B129724	BIO	≥98%	667463-62-9	10mg,50mg	无细胞	GSK-3β	5 nM
C125082	CHIR-99021	≥98%	252917-06-9	5mg,25mg		GSK-3α	10 nM
C125082	CHIR-99021	≥98%	252917-06-9	5mg,25mg		GSK-3β	6.7 nM
A126819	AZD2858	≥99%	486424-20-8	10mg,50mg		GSK-3	68 nM
A126905	AZD1080	≥98%	612487-72-6	5mg,25mg		GSK3α		6.9 nM
A126905	AZD1080	≥98%	612487-72-6	5mg,25mg		GSK3β		31 nM
A126821	AR-A014418	≥98%	487021-52-3	5mg,10mg,50mg		GSK3β	104 nM	38 nM
T126722	TDZD-8	≥98%	327036-89-5	5mg,25mg,100mg		GSK-3β	2 Μm
L126079	LY2090314	≥98%	603288-22-8	5mg,25mg,100mg		GSK-3α	1.5 nM
L126079	LY2090314	≥98%	603288-22-8	5mg,25mg,100mg		GSK-3β	0.9 nM
I111268	靛玉红	95%	479-41-4	50mg		细胞周期依赖性激酶	5 μM
I111268	靛玉红	95%	479-41-4	50mg		GSK-3β	0.6 μM
I140424	靛玉红	分析标准品,≥98%	479-41-4	10mg		细胞周期依赖性激酶	5 μM
I140424	靛玉红	分析标准品,≥98%	479-41-4	10mg		GSK-3β	0.6 μM
I111267	靛玉红	分析标准品,≥95%	479-41-4	10mg,20mg		细胞周期依赖性激酶	5 μM
I111267	靛玉红	分析标准品,≥95%	479-41-4	10mg,20mg		GSK-3β	0.6 μM
D167318	2-D08	98% (HPLC)	144707-18-6	5mg,25mg		Axl	0.49 nM
						IRAK4	3.9 nM
						ROS1	5.3 nM
						MLK4	9.8 nM
						GSK3β	11 nM
						RET	11 nM
						KDR	17 nM
						PI3Kα	35 nM
B152410	Bikinin	≥98.0%	188011-69-0	5mg,25mg,100mg		GSK-3

*ATM/ATR

ATM/ATR是丝氨酸-苏氨酸激酶PI3家族的成员，是DNA损伤反应的传感器和效应器。ATM和ATR磷酸化常见的以及特定的底物来激活检查点信号，并调节G1、S和G2细胞周期检查点。

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	Ki	ED50
B126286	BEZ235	≥99%	915019-65-7	25mg,100mg	无细胞	p110α	4 nM
						p110γ	5 nM
						p110δ	7 nM
						p110β	75 nM
						mTOR(p70S6K)	6 nM
					3T3TopBP1-ER	ATR	21 nM
K126884	KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)	≥98%	587871-26-9	5mg,25mg,100mg	无细胞	ATM	12.9 nM	2.2 nM
K127121	KU-60019	≥98%	925701-49-1	5mg,25mg,100mg	无细胞	ATM	6.3 nM
V125220	VE-821	≥98%	1232410-49-9	5mg,25mg,100mg	无细胞	ATR	26 nM	13 nM
W100984	Wortmannin	98%	19545-26-7	5mg,10mg,25mg	无细胞	PI3K	3 nM
						DNA-PK	16 nM
						ATM	150 nM
T129646	Torin 2	≥98%	1223001-51-1	5mg,10mg,50mg	p53?/? MEFs细胞系	mTOR	0.25 nM
					PC3细胞系	ATM			28 nM
						ATR			35 nM
						DNA-PK			118 nM
C128014	CP-466722	≥98%	1080622-86-1	5mg,25mg
E125288	ETP-46464	≥99%	1345675-02-6	10mg,50mg		ATR	25 nM
C129735	CGK 733	≥99%	905973-89-9	5mg,10mg,50mg		ATM/ATR	200 nM
A125603	AZ20	≥98%	1233339-22-4	5mg,10mg,50mg	无细胞	ATR	5 nM
S117968	五味子乙素	分析标准品,>98%	61281-37-6	20mg,25mg,100mg		ATR和P-gp
C129284	Chloroquine Phosphate	≥99%	50-63-5	5g,10g,25g,100g,500g		ATM

*PDK-1

PDK-1是此通路的主要激酶，可激活AKT/PKB和许多其他AGC激酶（包括PKC，S6K，SGK）。

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	Ki
O126958	OSU-03012 (AR-12)	≥98%	742112-33-0	5mg,25mg,100mg	无细胞	PDK-1	5 μM
B126947	BX-795	≥97%	702675-74-9	10mg,50mg,100mg	无细胞	PDK1	6 nM
B126138	BX-912	≥97%	702674-56-4	5mg,25mg,100mg	无细胞	PDK1	12 nM
P127286	PHT-427	≥98%	1191951-57-1	10mg,50mg		Akt		2.7 μM
P127286	PHT-427	≥98%	1191951-57-1	10mg,50mg		PDPK1		5.2 μM
G126481	GSK2334470	≥98%	1227911-45-6	10mg,50mg	无细胞	PDK1	10 nM

*S6 Kinase

RSK（核糖体s6激酶）家族成员。RSK有两个亚家族，p90rsk（也称为MAPK激活蛋白激酶-1，MAPKAP-K1）和p70rsk（也称为S6-H1激酶或简称S6激酶）。

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	Ki
A126209	AT7867	≥98%	857531-00-1	5mg,10mg,50mg	无细胞	Akt1	32 nM
						Akt2	17 nM
						Akt3	47 nM
						p70S6K	85 nM
						PKA	20 nM
E129765	PF-4708671	≥99%	1255517-76-0	5mg,10mg,25mg	无细胞	S6 kinase(S6K1亚型)	160 nM	20 nM
H129712	H 89 2HCl	≥99%	130964-39-5	10mg,50mg	无细胞	PKA		48 nM

*AMPK

AMPK（AMP活化蛋白激酶）是一种在细胞能量稳态中起作用的酶，调节几种细胞内系统的代谢，包括葡萄糖的细胞吸收，脂肪酸的β-氧化和葡萄糖转运蛋白4（GLUT4）和线粒体的生物发生。

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	Ki	EC50
D129758	Dorsomorphin 2HCl	≥98%	1219168-18-9	5mg,10mg,50mg	无细胞	AMPK	109 nM
D139352	Dorsomorphin	≥98%	866405-64-3	5mg,25mg,100mg	无细胞	AMPK	109 nM
A127825	A-769662	≥98%	844499-71-4	5mg,10mg,50mg	无细胞	AMPK		0.8 μM
A129749	Acadesine	≥98%	2627-69-2	50mg,250mg,1g		AMPK
P102146	苯乙双胍盐酸盐	97%	834-28-6	1g,5g		AMPK
A111884	腺苷-5'-磷酸	from yeast,≥97%	18422-05-4	5g,25g,100g		AMPK

*DNA-PK

DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）是丝/苏氨酸蛋白激酶，属于PI3K的相关激酶(PIKK)家族成员。参与非同源末端连接(NHEJ)通路，也和ATR/ATM协同磷酸化DNA损伤检查点的蛋白。

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50
P125961	PI-103	≥98%	371935-74-9	10mg,50mg,100mg	无细胞	p110α	2 nM
						p110β	3 nM
						p110δ	3 nM
						p110γ	15 nM
						mTOR	30 nM
						DNA-PK	23 nM
K126842	NU7441 (KU-57788)	≥98%	503468-95-9	5mg,25mg,100mg	无细胞	DNA-PK	14 nM
K126842	NU7441 (KU-57788)	≥98%	503468-95-9	5mg,25mg,100mg	无细胞	PI3K	5 μM
P125966	PIK-75	≥98%	372196-77-5	10mg,50mg,100mg		p110α	5.8 nM
P125966	PIK-75	≥98%	372196-77-5	10mg,50mg,100mg	无细胞	DNA-PK	2 nM
N129741	NU7026	≥98%	154447-35-5	10mg,50mg	无细胞	DNA-PK	0.23 μM
P126419	PP121	≥98%	1092788-83-4	10mg,50mg		PDGFR	2 nM
						Hck	8 nM
						mTOR	10 nM
						VEGFR2	12 nM
						Src	14 nM
						Abl	18 nM
						DNA-PK	60 nM
K129743	KU-0060648	≥99%	881375-00-4	2mg,25mg		DNA-PK	8.6 nM
						PI3Kα	4 nM
						PI3Kβ	0.5 nM
						PI3Kδ	0.1 nM
						PI3Kγ	0.59 μM

*PI4K

磷脂酰肌醇4激酶（PI4Ks）参与合成磷脂酰肌醇4磷酸酯（PI4P），属于磷脂酰肌醇家族。

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	靶点	IC50
P126888	PIK-93	≥96%	593960-11-3	5mg,25mg,100mg	PI4KIIIβ	19 nM
P126888	PIK-93	≥96%	593960-11-3	5mg,25mg,100mg	PI3Kα	39 nM

上一篇：阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--PI3K/Akt/mTOR信号通路（一）下一篇：阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--JAK/STAT信号通路