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公司动态

阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--细胞凋亡信号通路

2020-08-07

细胞凋亡

      细胞凋亡(Apoptosis),是生物体细胞为维持内环境的稳定,由遗传机制控制的细胞自主有序的死亡。细胞凋亡是多细胞有机体调控发育生长、控制细胞衰老的重要机制,可以清除生物发育过程中不需要的、不再起作用的、不正常的、有害的细胞。当发生免疫反应或者细胞被疾病或有毒物质感染时,细胞凋亡也可作为一种防御机制。肿瘤、自身免疫性疾病、阿尔茨海默症、艾滋病等疾病都与细胞凋亡异常相关。

细胞凋亡通路转导过程

      细胞凋亡过程大致可分为以下四个阶段: 接受凋亡信号→凋亡调控分子间的相互作用→蛋白水解酶(Caspase)的活化→凋亡的级联反应。根据凋亡不同的启动阶段,细胞凋亡信号通路主要可分为:线粒体通路、内质网通路、死亡受体通路三种。
* 线粒体通路,主要是Bcl-2蛋白家族通过调控线粒体通透性,释放凋亡酶激活因子,激活Caspase。
* 内质网通路,是由内质网Ca2+平衡的破坏或者内质网的蛋白过量积累引发Caspase的表达和激活,触发凋亡。
* 死亡受体通路,Fas、TNFαR、DR3、DR4 和 DR5 等死亡受体被各自的配体激活后,通过不同的信号传递系统传递凋亡信号,从而引起细胞凋亡。

细胞凋亡信号通路图

产品列表

按靶点分类:     

*Bcl-2

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50EC50Ki
A127419ABT-737≥97%852808-04-95mg,25mg,100mg无细胞Bcl-Xl
78.7 nM
Bcl-2
30.3 nM
Bcl-w
197.8 nM
T127475TW-37≥99%877877-35-510mg,50mg无细胞Bcl-2

0.29 μM
Bcl-xL

1.11 μM
Mcl-1

0.26 μM
A124869ABT-199 (GDC-0199)≥99%1257044-40-85mg,10mg,25mg,50mg,100mg无细胞Bcl-2

<0.01 nM
A129929AT101≥99%866541-93-710mg,50mg无细胞Bcl-2

0.32 μM
Bcl-xL

0.48 μM
Mcl-1

0.18 μM
H126914HA14-1≥98%65673-63-410mg,50mg,250mg
Bcl-29 μM

G101480藤黄酸≥97% (HPLC)2752-65-05mg,25mg,100mg
caspases
0.78-1.64 μM
Bcl-XL1.47 μM

Bcl-21.21 μM

Bcl-W2.02 μM

Bcl-B0.66 μM

Bfl-11.06 μM

Mcl-10.79 μM

B125119BAM7≥99%331244-89-410mg,50mg
Bax
3.3 μM
O127383Obatoclax Mesylate≥97%803712-79-05mg,10mg,50mg无细胞Bcl-2

0.22 μM

 

*Caspase

项目号产品名称规格CAS包装靶点IC50EC50
E125896Emricasan≥98%254750-02-25mg,10mg,50mg半胱天冬酶

P129306PAC-1≥98%315183-21-210mg.50mg酶原-3
0.22 μM
A129309Apoptosis Activator 2≥98%79183-19-010mg.50mgcaspase-34 μM
G101480藤黄酸≥97% (HPLC)2752-65-05mg,25mg,100mgcaspases
0.78-1.64 μM
Bcl-XL1.47 μM
Bcl-21.21 μM
Bcl-W2.02 μM
Bcl-B0.66 μM
Bfl-11.06 μM
Mcl-10.79 μM

 

*p53

项目号产品名称规格CAS包装靶点IC50
P129961Pifithrin-α (PFTα)≥97%63208-82-210mg,50mgp53
C153993环状抑制剂-α氢溴酸盐>98.0%(HPLC)511296-88-120mg,100mgp53
N129848NSC 207895≥99%58131-57-05mg,10mg,50mgMDMX2.5 μM
R125421RITA (NSC 652287)≥98%213261-59-75mg,10mg,50mg

T125146Tenovin-1≥98%380315-80-010mg,25mg,50mg,100mgp53
N129966NSC 319726≥95%71555-25-45mg,25mg,100mgp538 nM
A176692APR-24697%5291-32-7100mgp53
P115736小白菊内酯分析标准品,≥98%20554-84-120mgp53

 

*TNF-α

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50EC50
L125046Lenalidomide≥99%191732-72-650mg,250mg,1g,5gPBMCsTNF-α13 nM
P125813Pomalidomide≥99%19171-19-810mg,50mg,250mgPBMCsTNF-α13 nM
T126856Thalidomide≥98%50-35-1250mg,1g,5g,25g



N125522Necrostatin-1≥99%4311-88-010mg,50mg293T细胞RIPK1
490 nM
Q125550QNZ (EVP4593)≥98%545380-34-55mg,25mg,100mgJurkat T细胞NF-κB11 nM
TNF-α7 nM
A126902Apremilast≥99%608141-41-95mg,25mg,100mg,250mg,1g
PDE474 nM
TNF-α77 nM
A105422N-乙酰-L-半胱氨酸用于细胞培养,≥99.0%616-91-125g,100g



A105421N-乙酰-L-半胱氨酸USP,EP,≥98.5%616-91-11kg



C102706千金藤素分析标准品,≥98%481-49-220mg,1g,5g



 

*Mdm2

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50
N129848NSC 207895≥99%58131-57-05mg,10mg,50mg
MDMX2.5 μM
N129972Nutlin-3a≥97%675576-98-45mg,25mg无细胞p53/MDM290 nM
R127149RG7112≥98%939981-39-210mg,100mg
p53-MDM218 nM
P115736小白菊内酯分析标准品,≥98%20554-84-120mg


N129969Nutlin-3≥97%890090-75-25mg,10mg,50mg无细胞Mdm290 nM
N127780Nutlin-3b≥98%675576-97-35mg,25mg,50mg
p53/MDM213.6μM

 

*Survivin

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50
Y126171YM155 (Sepantronium Bromide)≥98%781661-94-75mg,25mg,100mgHeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc细胞survivin0.54 nM

 

*c-RET

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50
R127804Regorafenib (BAY 73-4506)≥99%755037-03-75mg,10mg,25mg,100mg无细胞VEGFR113 nM
VEGFR24.2 nM
VEGFR346 nM
PDGFR-β22 nM
Kit7 nM
RET1.5 nM
Raf-12.5 nM
D126182Danusertib (PHA-739358)≥98%827318-97-85mg,10mg,50mg无细胞Aurora A13 nM
Aurora B79 nM
Aurora C61 nM
T127523TG10120998%936091-14-45mg,25mg,100mg无细胞JAK26 nM

Flt325 nM

RET17 nM
A129753Apatinib≥99%811803-05-110mg,50mg,1g
VEGFR-21 nM 
Ret13 nM 
D1673182-D0898% (HPLC)144707-18-65mg,25mg
Axl0.49 nM
IRAK43.9 nM
ROS15.3 nM
MLK49.8 nM
GSK3β11 nM
RET11 nM
KDR17 nM
PI3Kα35 nM

 

*IAP

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点KdKi
L127178LCL161≥99%1005342-46-05mg,10mg,50mg



B129259Birinapant≥99%1260251-31-75mg,25mg无细胞cIAP1<1 nM
G129293GDC-0152≥99%873652-48-310mg,50mg
XIAP-BIR3
28 nM
ML-IAP-BIR3
14 nM
cIAP1-BIR3
17 nM
cIAP2-BIR3
43 nM
A126412AT406 (SM-406)≥98%1071992-99-85mg,10mg,50mg
XIAP-BIR3
66.4 nM
cIAP1-BIR3
1.9 nM
cIAP2-BIR3
5.1 nM

 

*PERK

项目号产品名称规格CAS包装细胞靶点IC50EC50
G125654GSK2606414≥98%1337531-36-85mg,25mg,100mg
PERK0.4 nM
S125512Salubrinal≥98%405060-95-95mg,25mg无细胞ER
15 μM
A195910N-(2-(2-(4-氯苯基)噻唑-4-基)乙基)丁酰胺

98%

932986-18-025mg,100mg



 

*Serine/threonin kinase

项目号产品名称规格CAS包装靶点IC50Ki
S125426SRPIN340≥98%218156-96-810mg,50mgSRPK1
0.89 μM
D1315656-(二甲基氨基)嘌呤>97% (HPLC)938-55-650mg,250mg,1g,5g,25g


B100967苄脒盐酸盐98%1670-14-05g,25g,100g,500g胰蛋白酶35 μM
胞浆素350 μM
凝血酶220 μM


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