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公司动态

阿拉丁小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--G蛋白偶联受体信号通路（下）

2020-07-10

G蛋白偶联受体

G蛋白偶联受体（GPCRs）是一类与G蛋白偶联的细胞表面受体，具有7个跨膜α螺旋结构。G蛋白偶联受体(GPCRs)能接受许多细胞外信号并传递给G蛋白，进而启动细胞内不同的信号转导通路。GPCRs介导对环境刺激物、神经递质、激素、细胞因子和脂质信号分子的多种生理反应，从而在视觉、嗅觉、自主神经系统和行为等生物过程中发挥着重要作用。GPCRs还与众多疾病相关，是治疗许多疾病的重要靶点之一。异常的GPCR功能与病理状态有关，如神经、免疫和激素紊乱等。

G蛋白偶联受体信号通路转导过程

G 蛋白偶联受体可被多种不同的外界刺激激活。当配体与GPCRs结合时，激活附着在细胞内侧端的G蛋白（由α、β、γ三个亚基组成的异源三聚体）。G蛋白上原本结合的GDP被GTP取代，导致α亚基与β-γ亚基复合物解离，并触发各种不同的信号级联放大，激活下游信号通路。这些细胞内信号通路包括cAMP/PKA、钙/NFAT、磷脂酶C（PLC)、蛋白酪氨酸激酶、MAP激酶、PI3K、NO/cGMP、Rho和JAK/STAT等，从而作用于相应的靶分子，进而调控代谢过程及基因表达功能。

G蛋白偶联受体信号通路图

产品列表

按靶点分类：

*多巴胺受体

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	靶点	IC50	Ki	ED50	EC50
B129216	Benztropine mesylate	≥98%	132-17-2	1g,5g	DAT	118 nM
C131611	盐酸氯丙嗪	≥98%(HPLC)	69-09-0	5g,25g,100g	多巴胺受体	6.1 μM
C131611	盐酸氯丙嗪	≥98%(HPLC)	69-09-0	5g,25g,100g	钾离子通道	16 μM
C129569	盐酸氯丙嗪	分析标准品	69-09-0	250mg	多巴胺受体	6.1 μM
C129569	盐酸氯丙嗪	分析标准品	69-09-0	250mg	钾离子通道	16 μM
C125175	Clemizole	≥98%	442-52-4	5mg,25mg,100mg	组胺H1受体
B129446	Amfebutamone (Bupropion) HCl	≥98% (HPLC)	31677-93-7	250mg,1g,5g	多巴胺受体	3.4 μM
B129446	Amfebutamone (Bupropion) HCl	≥98% (HPLC)	31677-93-7	250mg,1g,5g	AChR	6.5 μM
T162449	三氟拉嗪二盐酸盐	>98.0%(HPLC)(T)	440-17-5	5g,25g,100g	多巴胺D2受体	1.1 nM
D129436	Domperidone	≥98%	57808-66-9	50mg,250mg,1g,5g,25g,100g	多巴胺D2受体
M129977	Methyldopa Sesquihydrate	≥98%	555-30-6	1g,5g,25g	多巴脱羧酶			21.8 mg/kg
O126519	Olanzapine	≥99%	132539-06-1	1g,5g	多巴胺D2受体
O126519	Olanzapine	≥99%	132539-06-1	1g,5g	5-HT2
Q129431	Quetiapine Fumarate	≥98%	111974-72-2	1g,5g	多巴胺受体
E129717	Ziprasidone HCl	≥98%	122883-93-6	250mg,1g	5-HT
E129717	Ziprasidone HCl	≥98%	122883-93-6	250mg,1g	多巴胺受体
A129432	Amisulpride	≥98%	71675-85-9	50mg,250mg,1g	多巴胺受体
P120141	帕利哌酮	98%	144598-75-4	10mg,50mg,250mg,1g,5g,25g	多巴胺受体
H113852	氟哌啶醇	98%	52-86-8	5g,25g
C129441	Chlorprothixene	≥98%	113-59-7	50mg,250mg	多巴胺D1受体		18 nM
					多巴胺D2受体		2.96 nM
					多巴胺D3受体		4.56 nM
					多巴胺D5受体		9 nM
					组胺H1受体		3.75 nM
					5-HT2		9.4 nM
					5-HT6		3 nM
					5-HT7		5.6 nM
P108682	吩噻嗪	分析标准品	92-84-2	250mg	多巴胺-2(D2)受体
P108681	吩噻嗪	98%	92-84-2	100g,500g,5kg	多巴胺-2(D2)受体
D129475	Droperidol	≥98%	548-73-2	50mg,250mg,1g
L129452	Levosulpiride	≥98%	23672-07-3	5g,25g	多巴胺D2受体
T101543	延胡索乙素	97%	2934-97-6	1g,5g
T101542	延胡索乙素	分析标准品,>97%	2934-97-6	250mg
P160649	Perphenazine	>97.0%	58-39-9	5g,25g	多巴胺D1/D2受体
H197233	6-羟基多巴胺氢溴酸盐	95%	636-00-0	50mg,250mg,1g
C171261	Chlorprothixene hydrochloride	98%	6469-93-8	1g
T162447	三氟丙嗪盐酸盐	>98.0%(HPLC)	1098-60-8	1g,5g
P160772	Penfluridol	>97.0%(HPLC)	26864-56-2	200mg,1g	多巴胺受体		1.6 μM
M132784	Molindone Hydrochloride	≥98.0%(HPLC)	15622-65-8	100mg,250mg,1g,5g,25g	多巴胺D2/D5受体
R136626	Rotundine	≥98%	483-14-7	100mg,250mg,500mg	多巴胺D1受体
P160775	Sulpiride	>98.0%(HPLC)	15676-16-1	5g,25g,100g	多巴胺D2受体
T135203	丁苯那嗪	98%	58-46-8	250mg,1g,5g
A129598	Azaperone	≥99%	1649-18-9	50mg,250mg	多巴胺受体
C184839	Chlorpromazine	95%	50-53-3	1g,5g
M124438	甲氧氯普胺	98%	364-62-5	5g,25g	多巴胺受体
C171931	Cariprazine hydrochloride	97%	1083076-69-0	1g	多巴胺D2/D3受体
D111048	左旋多巴	99%	59-92-7	25g,100g,500g	多巴胺受体
D111049	左旋多巴	分析标准品,>99%	59-92-7	20mg	多巴胺受体
A109736	盐酸金刚烷胺	99%（T）	665-66-7	5g,25g,100g,500g	多巴胺受体
P129443	Pramipexole 2HCl Monohydrate	≥98%(HPLC)	191217-81-9	50mg,250mg,1g	D2S受体		3.9 nM
					D2L受体		2.2 nM
					D3受体		0.5 nM
					D4受体		5.1 nM
P129434	Pramipexole	≥99%	104632-26-0	10mg,50mg	D2S受体		3.9 nM
					D2L受体		2.2 nM
					D3受体		0.5 nM
					D4受体		5.1 nM
D103111	盐酸多巴胺	98%	62-31-7	5g,25g,100g,500g,2.5kg	多巴胺受体
P129456	Pergolide mesylate	≥99%	66104-23-2	2.5mg
B178171	brexpiprazole	97%	913611-97-9	1g	D2L		0.3 nM
					5-HT1A		0.12 nM
					5-HT2A		0.47 nM
					α1B受体		0.17 nM
					α2C受体		0.59 nM
P160771	吡贝地尔	>98.0%(GC)(T)	3605-01-4	200mg,1g
P129442	PD128907 HCl	≥98%	112960-16-4	5mg,25mg,100mg	多巴胺D3受体				0.64 nM
R126364	Rotigotine	≥98%	99755-59-6	10mg,50mg	多巴胺受体
P165634	Pramipexole dihydrochloride	>98% (HPLC)	104632-25-9	10mg,50mg	D2S受体		3.9 nM
					D2L受体		2.2 nM
					D3受体		0.5 nM
					D4受体		5.1 nM
M132847	MPTP盐酸盐	≥98%	23007-85-4	25mg,100mg
O101521	章胺盐酸盐	98%	770-05-8	1g,5g

*阿片受体

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	靶点	IC50	Ki
R126180	Racecadotril	≥98%	81110-73-8	250mg,1g,5g,25g	阿片受体	4.5 μM
N129470	Naloxone HCl	≥99%	357-08-4	50mg,250mg,1g
J125889	JTC-801	≥99%	244218-51-7	5mg,10mg,50mg	ORL1	94 nM
N129461	Naltrexone HCl	≥99%	16676-29-2	50mg,250mg,1g	阿片受体	8 nM
A124975	Alvimopan	≥98%	156053-89-3	25mg,100mg	μ阿片受体		0.77 nM
					δ阿片受体		4.4 nM
					κ阿片受体		40 nM
L129465	Loperamide HCl	≥98%	34552-83-5	5g,25g	μ阿片受体		3.3 nM
L129465	Loperamide HCl	≥98%	34552-83-5	5g,25g	δ阿片受体		48 nM
A127848	ADL5859 HCl	≥98%	850173-95-4	1mg,5mg,10mg,50mg	δ阿片受体		0.8 nM
M109803	苦参碱	98%	519-02-8	100mg,1g,5g,25g	κ阿片受体
M109802	苦参碱	分析标准品,≥98%	519-02-8	20mg	κ阿片受体
T129468	Trimebutine	≥98%	39133-31-8	250mg,5g,25g,100g	μ阿片受体
					δ阿片受体
					κ阿片受体
M129400	Meptazinol HCl	≥99%	59263-76-2	10mg,50mg,250mg	阿片受体

*大麻素受体

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	靶点	IC50	Ki	EC50
O135157	橄榄醇	95%	500-66-3	1g,5g
R125003	Rimonabant	≥98%	168273-06-1	10mg,50mg,500mg	hCB1	13.6 nM
A129844	AM251	≥98%	183232-66-8	5mg,25mg,100mg	CB1	700 nM
C129834	CP-945598 HCl	≥98%	686347-12-6	10mg,50mg	CB1		0.7 nM
A129838	AM1241	≥98%	444912-48-5	5mg,10mg,25mg,50mg	CB2	3.4 nM
B126713	BML-190	≥99%	2854-32-2	10mg,50mg	CB2	435 nM
G129840	GW842166X	≥98%	666260-75-9	5mg,25mg,100mg	CB2			63 nM
O129837	Org 27569	≥98%	868273-06-7	10mg,50mg	CB1

*内皮素受体

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	靶点	IC50
Z125040	Zibotentan (ZD4054)	≥98%	186497-07-4	5mg,25mg,100mg	ET-A	21 nM
B129849	Bosentan Hydrate	≥99%	157212-55-0	50mg,250mg,1g,5g	ET-A	4.7 nM
B129849	Bosentan Hydrate	≥99%	157212-55-0	50mg,250mg,1g,5g	ET-B	95 nM
M125524	Macitentan	≥97%	441798-33-0	5mg,25mg,100mg,1g	ET-A	0.5 nM
M125524	Macitentan	≥97%	441798-33-0	5mg,25mg,100mg,1g	ET-B	391 nM
A126631	Ambrisentan	≥99%	177036-94-1	5mg,10mg,20mg,100mg,250mg,1g	ET-A	18 nM

*S1P受体

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	Ki	EC50
S129855	SKI II	≥98%	312636-16-1	5mg,25mg,100mg		SphK	0.5 μM
P125702	PF-543	-	1415562-82-1	5mg,10mg,50mg		SphK1		3.6 nM
A127517	ABC294640	≥99%	915385-81-8	5mg,10mg,50mg		SphK2	60 μM
F126599	Fingolimod HCl	≥98%	162359-56-0	100mg,200mg,250mg,1g	K562 、NK细胞	S1P	0.33 nM
P177659	Ponesimod	97%	854107-55-4	100mg		S1P1			5.7 nM

*Hedgehog/Smoothened

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	Ki	Kd
V127477	Vismodegib (GDC-0449)	98%	879085-55-9	10mg,50mg,100mg,250mg,500mg,1g	无细胞	hedgehog	3 nM
L125247	LY2940680	≥99%	1258861-20-9	5mg,10mg,50mg		Smo
J169510	JK184	98% (HPLC)	315703-52-7	5mg,25mg	哺乳动物细胞	Gli	30 nM
J135916	Jervine	>97.0%(HPLC)	469-59-0	10mg,25mg,50mg,100mg,250mg		Hedgehog	500-700 nM
C125994	Cyclopamine	≥99%	4449-51-8	5mg,10mg,50mg	TM3Hh12细胞	Smo	46 nM
L127562	NVP-LDE225	≥99%	956697-53-3	10mg,50mg,100mg	无细胞	Smo (小鼠)	1.3 nM
L127562	NVP-LDE225	≥99%	956697-53-3	10mg,50mg,100mg	无细胞	Smo (人)	2.5 nM
P126554	PF-5274857	≥99%	1373615-35-0	5mg,10mg,50mg		Smo	5.8 nM	4.6 nM
S129830	SANT-1	≥98%	304909-07-7	5mg,25mg,100mg		Smo			1.2 nM
B126389	BMS-833923	≥99%	1059734-66-5	10mg,50mg		Smo
P126030	Purmorphamine	≥98%	483367-10-8	5mg,25mg,100mg	HEK293T细胞	Smo	~1.5 μM

*SGLT

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	EC50
D126800	Dapagliflozin	≥99%	461432-26-8	10mg,50mg,250mg,1g	CHO细胞	hSGLT2		1.1 nM
C126191	Canagliflozin	≥98%	842133-18-0	10mg,50mg,250mg,1g	无细胞	SGLT2	2.2 nM
E127439	Empagliflozin (BI 10773)	≥99%	864070-44-0	5mg,25mg,100mg,500mg,1g		SGLT2	3.1 nM
L127607	LX-4211	≥98%	1018899-04-1	5mg,10mg,50mg		SGLT1	36 nM
L127607	LX-4211	≥98%	1018899-04-1	5mg,10mg,50mg		SGLT2	1.8 nM
I177384	Ipragliflozin	97%	761423-87-4	10mg,25mg,50mg,100mg,1g		hSGLT2	7.4 nM
P127748	根皮素	≥98%	60-82-2	250mg,1g,5g		SGLT1
P127748	根皮素	≥98%	60-82-2	250mg,1g,5g		SGLT2
P139206	根皮苷	≥98%	60-81-1	250mg,1g
P127306	PF-04971729	≥98%	1210344-57-2	5mg,10mg,50mg		hSGLT2	0.877 nM

*SGLT

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	Ki
K126742	Ki16425	≥98%	355025-24-0	2mg,5mg,25mg	RH7777细胞系	LPA1	0.34 μM
						LPA2	6.5 μM
						LPA3	0.93 μM
K129869	Ki16198	≥99%	355025-13-7	5mg,10mg,50mg		LPA1	0.34 μM
K129869	Ki16198	≥99%	355025-13-7	5mg,10mg,50mg		LPA3	0.93 μM

*OX受体

项目号	产品名称	规格	CAS	包装
A129661	Alverine Citrate	≥99%	5560-59-8	5g,25g
S117970	五味子酯甲	分析标准品,>98%	58546-56-8	20mg,100mg

*CGRP受体

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	靶点	Ki
B125641	BMS-927711	-	1289023-67-1	10mg,25mg,100mg	CGRP	0.027 nM

*MT受体

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	靶点	Ki	pKi
R125051	Ramelteon	≥99%	196597-26-9	10mg,50mg,100mg	MT1	14 pM
					MT2	112 pM
					小鸡前脑MT	23.1 pM
M118674	褪黑素	98%	73-31-4	250mg,1g,5g,25g,100g	MT
T176929	Tasimelteon	97%	609799-22-6	100mg	MT1		9.45
T176929	Tasimelteon	97%	609799-22-6	100mg	MT2		9.8

*PAFR

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	靶点	IC50
G101969	银杏内酯B	分析标准品,≥99%	15291-77-7	10mg,50mg	PAFR	3.6 μM

*PKA

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50	Ki
A126845	A-674563	≥98%	552325-73-2	5mg,25mg,100mg		PKA		16 nM
A126845	A-674563	≥98%	552325-73-2	5mg,25mg,100mg		Akt		11 nM
H129712	H 89 2HCl	≥99%	130964-39-5	10mg,50mg	无细胞	PKA		48 nM
D155111	Daphnetin	>90.0%(HPLC)	486-35-1	50mg,250mg,1g		EGFR	7.67 μM
						PKA	9.33 μM
						PKC	25.01 μM
D124575	N6,2′-O-二丁酰基腺苷3′,5′-环磷酸钠盐	≥97% (HPLC)	16980-89-5	25mg,100mg,250mg,1g		PKA

*腺苷受体

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	靶点	IC50	Ki
L125077	5-Iodotubercidin	≥98%	24386-93-4	5mg,25mg	腺苷激酶	26 nM
I125338	Istradefylline	≥99%	155270-99-8	5mg,25mg,100mg	A2AR		2.2 nM
H157070	7-(2-羟丙基)茶碱	>98.0%(HPLC)(N)	603-00-9	1g,5g,25g	A1腺苷
S167655	SCH 58261	98% (HPLC)	160098-96-4	5mg,10mg,25mg,50mg,100mg	bovine A2a		2.0 nM
S167655	SCH 58261	98% (HPLC)	160098-96-4	5mg,10mg,25mg,50mg,100mg	rat A2a		2.3 nM
R126916	Reversine	≥97%(HPLC)	656820-32-5	5mg,10mg,50mg,100mg,250mg	人A3腺苷受体		0.66 μM
					aurora A	12 nM
					aurora B	13 nM
					aurora C	20 nM
T111224	茶碱乙酸	98%	652-37-9	25g,100g,500g
A108807	腺嘌呤核苷	分析标准品	58-61-7	20mg
A108806	腺嘌呤核苷	用于细胞培养,>99.5%(HPLC)	58-61-7	5g,25g
A108808	腺嘌呤核苷	超纯级,99.5%	58-61-7	1g,5g,25g,100g
A108809	腺嘌呤核苷	BC,99%	58-61-7	25g,100g

*CaSR

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	靶点	IC50	EC50
C129866	Cinacalcet HCl	≥99%	364782-34-3	10mg,50mg,250mg,1g,5g	CaSR		2.8 μM
N125903	NPS-2143	≥98%	284035-33-2	5mg,25mg,100mg	Ca(2+)受体	43 nM

*CXCR

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	细胞	靶点	IC50
T103998	单宁酸	AR	1401-55-4	10g,25g,100g,250g,500g		CXCL12
T103998	单宁酸	AR	1401-55-4	10g,25g,100g,250g,500g		CXCR4
R126706	Reparixin	≥98%	266359-83-5	5mg,25mg,100mg		CXCR1
						CXCR2
						CXCL8
P129846	Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)	≥99%	155148-31-5	5mg,10mg,50mg		CXCR4	44 nM
P129846	Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)	≥99%	155148-31-5	5mg,10mg,50mg		CXCL12	5.7 nM
P128026	Plerixafor	≥98%	110078-46-1	10mg,50mg,250mg	无细胞	CXCR4	44 nM
P128026	Plerixafor	≥98%	110078-46-1	10mg,50mg,250mg	无细胞	CXCL12	5.7 nM
D178502	danirixin	97%	954126-98-8	100mg		CXCL8	12.5 nM

*血管升压素受体

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	靶点	IC50
C129921	Conivaptan HCl	≥99%	168626-94-6	10mg,50mg,250mg	加压素受体1
C129921	Conivaptan HCl	≥99%	168626-94-6	10mg,50mg,250mg	加压素受体2
T129870	Tolvaptan	≥98%	150683-30-0	10mg,50mg,250mg,1g	加压素受体2	1.28μM
M129872	Mozavaptan	≥99%	137975-06-5	10mg,50mg	加压素受体1	1.2 μM
M129872	Mozavaptan	≥99%	137975-06-5	10mg,50mg	加压素受体2	14 nM

*cAMP

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	靶点	IC50	EC50
B101323	硫双二氯酚	97%	97-18-7	25g,100g,500g	sAC	4.0 μM
F127328	Forskolin	≥98%	66575-29-9	10mg,50mg,100mg,500mg,1g	AC
P118976	PACAP(6-38), human, ovine, rat	98%	137061-48-4	1mg,5mg,25mg	PAC1		1.1 nM
					PAC1s		1.7 nM
					PAC1vs		121 nM

*TAAR

项目号	产品名称	规格	CAS	包装	靶点	Ki
T101154	色胺	98%	61-54-1	5g,25g,100g,500g	hTAAR1	1.08 μM
T105543	酪胺	98%	51-67-2	1g,5g,25g,100g,500g	hTAAR1	34 nM

*前列腺素受体

项目号	产品名称	规格	CAS	包装
B129831	Bimatoprost	≥99%	155206-00-1	10mg,50mg,100mg,500mg
P129960	Prostaglandin E1	≥98%(HPLC)	745-65-3	5mg,25mg,100mg
D133402	Dinoprostone	98%	363-24-6	1mg,10mg,25mg
D136300	Dinoprost	≥99%	38562-01-5	1mg,5mg,25mg,100mg
E129511	Ethamsylate	≥98%	2624-44-4	1g,5g,25g,100g